A função mais conhecida da insulina é a regulação da quantidade de glicose no sangue (glicemia). A insulina atua como uma chave, abrindo portas nas paredes das células musculares e do tecido adiposo, permitindo que o açúcar do sangue entre nas células para produzir energia e faz com que os níveis de açúcar no sangue voltem ao normal. No tecido adiposo, a insulina facilita a conversão de glicose em ácidos graxos (lipogênese) e inibe a quebra de lipídeos (lipólise). No fígado, a insulina ajuda na conversão de glicose em glicogênio (molécula composta por várias glicoses que quando necessário é quebrada para a liberação da glicose), além de diminuir a formação de glicose a partir de outras fontes como os aminoácidos (moléculas que compõem as proteínas). A ação da insulina é contrabalançada por outros hormônios, tais como o glucagon.
No Diabetes Mellitus, a falta de insulina e/ou da incapacidade da insulina exercer adequadamente suas ações faz com que ocorram várias alterações no metabolismo do corpo. Entre as mais importantes estão:
- Aumento da glicemia: devido a falta da insulina (chave), o açúcar não consegue chegar aos músculos e ao tecido adiposo, aumentando sua concentração no sangue.

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